تمت الموافقة على Sitagliptin من قبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) كعامل مساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى المرضى الذين يعانون من T2DM ، إما كعلاج وحيد ، أو بالاشتراك مع الميتفورمين أو ناهض مستقبلات البيروكسيسوم المنشط (على سبيل المثال ، thiazolidinediones) عند استخدام العامل الفردي لا توفر تحكمًا كافيًا في نسبة السكر في الدم.
سيتاجليبتين
سيتاجليبتين CAS:486460-32-6
سيتاجليبتين phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
سيتاجليبتين Chemical Properties
مف: C16H15F6N5O
ميغاواط: 407.31
نقطة الانصهار: 114.1-115.7 درجة مئوية
نقطة الغليان: 529.9 ± 60.0 درجة مئوية (متوقعة)
الكثافة: 1.61 ± 0.1 جم / سم 3 (متوقعة)
سيتاجليبتين Specification:
|
العناصر |
المعايير |
نتائج تحليلية |
|
مظهر |
مسحوق أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض |
مسحوق بلوري أبيض |
|
تعريف |
HPLC RT |
تتفق |
|
IR |
تتفق |
|
|
فوسفات |
تتفق |
|
|
ماء |
3.3 ~ 3.7٪ |
3.41٪ |
|
بقايا على الاشتعال |
â ‰0.2٪ |
0.02٪ |
|
النجاسة مراوان |
â ‰0.5٪ |
0.01٪ |
|
النجاسة ذات الصلة |
أي شوائب فردية ¤0.1٪ |
0.01٪ |
|
Total impuritiesâ ‰0.5٪ |
0.02٪ |
|
|
فحص HPLC |
98٪ - 102.0٪ |
100.2٪ |
|
المذيبات المتبقية |
اختصار الثاني |
|
|
IPAC 5000 جزء في المليون |
اختصار الثاني |
|
|
الميثانول ¤3000 جزء في المليون |
اختصار الثاني |
|
|
الأيزوبروبانولا ¤5000 جزء في المليون |
1051 جزء في المليون |
|
|
PSD |
95٪ -100٪ من الجسيمات تمر عبر 90 ميكرون |
تتفق |
|
60٪ -80٪ الجسيمات تمر عبر 63 ميكرون سيف |
تتفق |
|
|
استنتاج |
تتفقs withUSP41standard. |
|
سيتاجليبتين Introduction:
سيتاجليبتين is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
يقلل من نشاط DPP4 بطريقة مستدامة بعد تناوله مرة واحدة يوميًا ، ويحافظ على المستويات المتداولة من GIP و GLP1 بعد الوجبات السليمة في كل من الدراسات الحادة والمزمنة ويقلل من مستويات الجلوكوز في الدم دون زيادات كبيرة في نقص السكر في الدم.
سيتاجليبتين Advantage and application:
أظهرت الدراسات السريرية أن السيتاجليبتين دواء فعال عن طريق الفم وله آفاق جيدة في السوق. له تأثيرات كبيرة على انخفاض نسبة السكر في الدم عند استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع الميتفورمين وبيوجليتازون ، وهو آمن عند تناوله ، وتحمله جيدًا ، وله تفاعلات جانبية قليلة
